![\includegraphics[width=100mm]{keresztkapcs/buchhart_eq}](img177.png)
|
Az eddigi kapcsolási reakciókhoz képest a Buchwald-Hartwig reakció (Stephen L. Buchwald és John F. Hartwig) “kakukktojásnak” tekinthető, hiszen itt nem szén-szén, hanem szén-heteroatom (konkrétan szén-nitrogén) kapcsolás megy végbe (7.23. ábra).Forero-Cortés and Haydl [2019] Az aromás aminok előállítására viszonylag kevés szintetikus lehetőség van (nukleofil aromás szubsztitúció, vagy a szintén C-N kapcsolás kategóriájába eső rézkatalizált Goldberg-reakció), ezeknél általában a szubsztrátumok száma és a funkciós csoport tolerancia erős korlátot jelent; ilyen szempontból a Buchwald-Hartwig reakció lényegesen sokoldalúbb. Igazából ez is egy nukleofil szubsztitúciós reakció, csak itt a szubsztitúció a palládium központi atom segítségével történik.
Az egykori Septacor cég munkatársai az Astemizol második generációs antihisztamin származéknak egy egyszerűsített változatát, a norastemizolt (más néven Tecastemizol) állították elő kitűnő szelektivitással (7.24. ábra). Nem rajtuk múlott, hogy a gyógyszer végül a klinikai teszteken elbukott az erőteljes mellékhatások miatt.
![\includegraphics[width=85mm]{keresztkapcs/buchhart_ah}](img178.png)